Farmacia, tecnología farmacéutica y farmacología
Este dominio examina desde la formulación hasta el efecto clínico: diseño de formas farmacéuticas, biofarmacia, cinética, interacciones y farmacovigilancia.
Formulación y biofarmacia
- El sistema de clasificación biofarmacéutica (BCS) combina solubilidad y permeabilidad; la clase I suele mostrar absorción rápida y buen comportamiento in vivo.
- La biodisponibilidad (F) compara el AUC oral con el AUC intravenosa; la bioequivalencia se juzga con el IC del 90 % de la razón AUC y Cmax dentro de 80–125 %.
- Excipientes y proceso modifican la disolución; un cambio de proveedor del principio activo exige evaluación de bioequivalencia cuando aplica.
Farmacocinética
- Modelo de un compartimento: t1/2 = 0.693 × Vd/CL; el estado estacionario se alcanza en 4–5 vidas medias.
- Dosis de carga = Vd × Css/F; dosis de mantenimiento = CL × Css/F.
- Orden cero frente a orden uno: en orden uno la velocidad depende de la concentración; en orden cero es constante (etanol a dosis altas).
- Ajuste renal: si el aclaramiento de creatinina disminuye, reduce la dosis o amplía el intervalo.
Ejemplo resuelto
Un fármaco tiene Vd = 40 L, t1/2 = 6 h, Css objetivo = 20 mg/L y F = 1. CL = 0.693 × 40/6 = 4.62 L/h. Mantenimiento = 4.62 × 20 = 92.4 mg/h ≈ 2.2 g/día. Carga = 40 × 20/1 = 800 mg. Razonamiento: la carga llena el volumen de distribución y el mantenimiento repone lo eliminado por el aclaramiento. Si F = 0.5, ambas dosis se duplican.
Errores que cuestan puntos
- Confundir Cmax con concentración en estado estacionario.
- Olvidar dividir entre F al calcular dosis orales.
- Asumir linealidad en fármacos con cinética saturable, como fenitoína.
- No revisar interacciones por CYP3A4 ni inducción enzimática.