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Quick reference

Pharmacie clinique et thérapeutique

  • Clairance rénale d'un médicament = DFG × fraction libre plasmatique × (1 − fraction réabsorbée + fraction sécrétée) ; une fraction libre élevée augmente l'élimination rénale des médicaments à faible liaison protéique.

  • Règle de Cockcroft-Gault : clairance créatinine (mL/min) = [(140 − âge) × poids (kg)] / (0,814 × créatinine sérique en µmol/L), × 0,85 chez la femme ; sert à adapter les posologies.

  • Volume de distribution Vd = dose administrée / concentration plasmatique initiale (C0) ; un Vd élevé (> 1 L/kg) traduit une diffusion tissulaire et justifie des doses de charge importantes.

  • Anticoagulants : le rivaroxaban et l'apixaban sont des inhibiteurs directs du facteur Xa ; le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine (facteur IIa) ; antagonisation du dabigatran par l'idarucizumab.

  • Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite : les IEC/ARA2, bêtabloquants (bisoprolol, carvédilol, nébivolol), antagonistes des récepteurs minéralocorticoïdes et inhibiteurs de SGLT2 (dapagliflozine, empagliflozine) réduisent la mortalité.

  • Interaction CYP3A4 : le millepertuis est un inducteur puissant (diminue les concentrations des substrats comme les AVK, ciclosporine, contraceptifs) ; le jus de pamplemousse est un inhibiteur intestinal (augmente les concentrations).

  • Syndrome sérotoninergique : triade troubles neurovégétatifs (hyperthermie, tachycardie, mydriase), neuromusculaires (clonus, hyperréflexie) et mentaux (agitation) ; risque avec IMAO + ISRS, tramadol, triptans.

  • Antibiothérapie : la vancomycine nécessite un suivi des concentrations résiduelles (cible selon indication, souvent 15–20 mg/L pour infections graves) en raison d'une marge thérapeutique étroite et d'une néphrotoxicité dose-dépendante.

Quick reference

Sciences pharmaceutiques et chimie thérapeutique

  • Équation de Henderson-Hasselbalch : pH = pKa + log([base]/[acide]) ; un acide faible est majoritairement ionisé quand pH > pKa, une base faible quand pH < pKa.

  • Règle de Lipinski (bioavailability orale) : masse molaire ≤ 500 Da, logP ≤ 5, donneurs de liaisons H ≤ 5, accepteurs ≤ 10 ; deux violations rendent l'absorption orale peu probable.

  • Relation structure-activité des bêtabloquants : le noyau aryloxypropanolamine est essentiel ; la stéréochimie du carbone porteur du OH conditionne l'affinité (souvent le (S)-énantiomère est le plus actif).

  • Cinétique de dégradation d'ordre 1 : C = C0 · e^(−kt), demi-vie t1/2 = ln2/k ≈ 0,693/k ; la vitesse est proportionnelle à la concentration.

  • Polymorphisme cristallin : les formes polymorphes d'un même principe actif ont des vitesses de dissolution et des biodisponibilités différentes ; la forme la plus stable thermodynamiquement est souvent la moins soluble.

  • Coefficient de partage (logP) et passage membranaire : un logP optimal (souvent 1–3) favorise la perméabilité passive ; une ionisation à pH physiologique réduit la diffusion à travers les membranes lipidiques.

  • Chiralité : un mélange racémique contient deux énantiomères en proportions égales ; les énantiomères ont des propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques distinctes (ex. thalidomide, oméprazole).

  • Stabilité : la vitesse de dégradation augmente avec la température selon l'équation d'Arrhenius (k = A·e^(−Ea/RT)) ; les études de vieillissement accéléré utilisent souvent 40 °C / 75 % HR.

Quick reference

Biologie et pharmacologie

  • Récepteurs adrénergiques : α1 → vasoconstriction (Gq), β1 → augmentation fréquence et contractilité cardiaques (Gs), β2 → bronchodilatation et vasodilatation (Gs).

  • Agonistes/antagonistes : un agoniste partiel produit un effet maximal inférieur à l'agoniste plein ; un antagoniste compétitif déplace la courbe dose-réponse vers la droite sans modifier l'effet maximal (Emax).

  • Index thérapeutique = dose toxique / dose efficace (ou DT/DET) ; plus il est faible, plus le risque de toxicité est élevé (ex. digoxine, warfarine, lithium).

  • Pharmacocinétique : demi-vie d'élimination t1/2 = 0,693 × Vd / CL ; à l'état d'équilibre, on atteint environ 94 % des concentrations après 4 demi-vies et 97 % après 5.

  • Système nerveux autonome : l'acétylcholinestérase hydrolyse l'acétylcholine en choline et acétate ; les inhibiteurs (donépézil, néostigmine) augmentent la transmission cholinergique.

  • Antibiotiques : les bêtalactamines inhibent la synthèse du peptidoglycane via les protéines de liaison à la pénicilline (PLP) ; les aminosides se lient à la sous-unité 30S ribosomale et sont bactéricides concentration-dépendants.

  • Tolérance et dépendance : la tolérance pharmacodynamique résulte d'une désensibilisation des récepteurs (ex. down-régulation) ; la tolérance pharmacocinétique résulte d'une induction enzymatique.

  • Médicaments et grossesse : les catégories de risque ont été remplacées ; les IEC/ARA2 sont contre-indiqués aux 2e et 3e trimestres (toxicité rénale fœtale), l'isotrétinoïne est hautement tératogène.

Quick reference

Santé publique, réglementation et déontologie pharmaceutiques

  • Circuit du médicament en France : AMM délivrée par l'ANSM (ou procédure européenne), puis inscription sur la liste I, II ou liste des stupéfiants ; les stupéfiants sont soumis à des règles de prescription et de délivrance spécifiques.

  • Prescription : une ordonnance de médicament stupéfiant est rédigée sur une ordonnance sécurisée, en toutes lettres, avec une durée maximale de prescription de 28 jours (7 jours pour les stupéfiants en règle générale).

  • Pharmacovigilance : tout professionnel de santé doit déclarer sans délai les effets indésirables graves ou inattendus à l'ANSM via le réseau des centres régionaux de pharmacovigilance.

  • Médicaments génériques : même principe actif, même forme pharmaceutique, même dosage, bioéquivalence démontrée ; la substitution par le pharmacien est possible sauf mention « non substituable » sur l'ordonnance.

  • Déontologie : le secret professionnel s'applique à toute information concernant le patient ; le pharmacien ne peut divulguer des données de santé qu'aux personnes habilitées ou dans les cas prévus par la loi.

  • Vaccination : certains vaccins peuvent être administrés par les pharmaciens d'officine selon les protocoles et formations requis ; le pharmacien doit vérifier les contre-indications et tracer l'acte.

  • Bon usage : la iatrogénie évitable est un enjeu de santé publique ; les revues de médication et l'éducation thérapeutique réduisent les hospitalisations liées aux médicaments chez le sujet âgé.

  • Économie de la santé : le prix des médicaments remboursables est négocié (Comité économique des produits de santé) ; le taux de remboursement dépend du service médical rendu (SMR) évalué par la HAS.

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Pharmacie clinique et thérapeutique

  • Clairance rénale d'un médicament = DFG × fraction libre plasmatique × (1 − fraction réabsorbée + fraction sécrétée) ; une fraction libre élevée augmente l'élimination rénale des médicaments à faible liaison protéique.

  • Règle de Cockcroft-Gault : clairance créatinine (mL/min) = [(140 − âge) × poids (kg)] / (0,814 × créatinine sérique en µmol/L), × 0,85 chez la femme ; sert à adapter les posologies.

  • Volume de distribution Vd = dose administrée / concentration plasmatique initiale (C0) ; un Vd élevé (> 1 L/kg) traduit une diffusion tissulaire et justifie des doses de charge importantes.

  • Anticoagulants : le rivaroxaban et l'apixaban sont des inhibiteurs directs du facteur Xa ; le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine (facteur IIa) ; antagonisation du dabigatran par l'idarucizumab.

  • Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite : les IEC/ARA2, bêtabloquants (bisoprolol, carvédilol, nébivolol), antagonistes des récepteurs minéralocorticoïdes et inhibiteurs de SGLT2 (dapagliflozine, empagliflozine) réduisent la mortalité.

  • Interaction CYP3A4 : le millepertuis est un inducteur puissant (diminue les concentrations des substrats comme les AVK, ciclosporine, contraceptifs) ; le jus de pamplemousse est un inhibiteur intestinal (augmente les concentrations).

  • Syndrome sérotoninergique : triade troubles neurovégétatifs (hyperthermie, tachycardie, mydriase), neuromusculaires (clonus, hyperréflexie) et mentaux (agitation) ; risque avec IMAO + ISRS, tramadol, triptans.

  • Antibiothérapie : la vancomycine nécessite un suivi des concentrations résiduelles (cible selon indication, souvent 15–20 mg/L pour infections graves) en raison d'une marge thérapeutique étroite et d'une néphrotoxicité dose-dépendante.

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Sciences pharmaceutiques et chimie thérapeutique

  • Équation de Henderson-Hasselbalch : pH = pKa + log([base]/[acide]) ; un acide faible est majoritairement ionisé quand pH > pKa, une base faible quand pH < pKa.

  • Règle de Lipinski (bioavailability orale) : masse molaire ≤ 500 Da, logP ≤ 5, donneurs de liaisons H ≤ 5, accepteurs ≤ 10 ; deux violations rendent l'absorption orale peu probable.

  • Relation structure-activité des bêtabloquants : le noyau aryloxypropanolamine est essentiel ; la stéréochimie du carbone porteur du OH conditionne l'affinité (souvent le (S)-énantiomère est le plus actif).

  • Cinétique de dégradation d'ordre 1 : C = C0 · e^(−kt), demi-vie t1/2 = ln2/k ≈ 0,693/k ; la vitesse est proportionnelle à la concentration.

  • Polymorphisme cristallin : les formes polymorphes d'un même principe actif ont des vitesses de dissolution et des biodisponibilités différentes ; la forme la plus stable thermodynamiquement est souvent la moins soluble.

  • Coefficient de partage (logP) et passage membranaire : un logP optimal (souvent 1–3) favorise la perméabilité passive ; une ionisation à pH physiologique réduit la diffusion à travers les membranes lipidiques.

  • Chiralité : un mélange racémique contient deux énantiomères en proportions égales ; les énantiomères ont des propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques distinctes (ex. thalidomide, oméprazole).

  • Stabilité : la vitesse de dégradation augmente avec la température selon l'équation d'Arrhenius (k = A·e^(−Ea/RT)) ; les études de vieillissement accéléré utilisent souvent 40 °C / 75 % HR.

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Biologie et pharmacologie

  • Récepteurs adrénergiques : α1 → vasoconstriction (Gq), β1 → augmentation fréquence et contractilité cardiaques (Gs), β2 → bronchodilatation et vasodilatation (Gs).

  • Agonistes/antagonistes : un agoniste partiel produit un effet maximal inférieur à l'agoniste plein ; un antagoniste compétitif déplace la courbe dose-réponse vers la droite sans modifier l'effet maximal (Emax).

  • Index thérapeutique = dose toxique / dose efficace (ou DT/DET) ; plus il est faible, plus le risque de toxicité est élevé (ex. digoxine, warfarine, lithium).

  • Pharmacocinétique : demi-vie d'élimination t1/2 = 0,693 × Vd / CL ; à l'état d'équilibre, on atteint environ 94 % des concentrations après 4 demi-vies et 97 % après 5.

  • Système nerveux autonome : l'acétylcholinestérase hydrolyse l'acétylcholine en choline et acétate ; les inhibiteurs (donépézil, néostigmine) augmentent la transmission cholinergique.

  • Antibiotiques : les bêtalactamines inhibent la synthèse du peptidoglycane via les protéines de liaison à la pénicilline (PLP) ; les aminosides se lient à la sous-unité 30S ribosomale et sont bactéricides concentration-dépendants.

  • Tolérance et dépendance : la tolérance pharmacodynamique résulte d'une désensibilisation des récepteurs (ex. down-régulation) ; la tolérance pharmacocinétique résulte d'une induction enzymatique.

  • Médicaments et grossesse : les catégories de risque ont été remplacées ; les IEC/ARA2 sont contre-indiqués aux 2e et 3e trimestres (toxicité rénale fœtale), l'isotrétinoïne est hautement tératogène.

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Santé publique, réglementation et déontologie pharmaceutiques

  • Circuit du médicament en France : AMM délivrée par l'ANSM (ou procédure européenne), puis inscription sur la liste I, II ou liste des stupéfiants ; les stupéfiants sont soumis à des règles de prescription et de délivrance spécifiques.

  • Prescription : une ordonnance de médicament stupéfiant est rédigée sur une ordonnance sécurisée, en toutes lettres, avec une durée maximale de prescription de 28 jours (7 jours pour les stupéfiants en règle générale).

  • Pharmacovigilance : tout professionnel de santé doit déclarer sans délai les effets indésirables graves ou inattendus à l'ANSM via le réseau des centres régionaux de pharmacovigilance.

  • Médicaments génériques : même principe actif, même forme pharmaceutique, même dosage, bioéquivalence démontrée ; la substitution par le pharmacien est possible sauf mention « non substituable » sur l'ordonnance.

  • Déontologie : le secret professionnel s'applique à toute information concernant le patient ; le pharmacien ne peut divulguer des données de santé qu'aux personnes habilitées ou dans les cas prévus par la loi.

  • Vaccination : certains vaccins peuvent être administrés par les pharmaciens d'officine selon les protocoles et formations requis ; le pharmacien doit vérifier les contre-indications et tracer l'acte.

  • Bon usage : la iatrogénie évitable est un enjeu de santé publique ; les revues de médication et l'éducation thérapeutique réduisent les hospitalisations liées aux médicaments chez le sujet âgé.

  • Économie de la santé : le prix des médicaments remboursables est négocié (Comité économique des produits de santé) ; le taux de remboursement dépend du service médical rendu (SMR) évalué par la HAS.

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Pharmacie clinique et thérapeutique

  • Clairance rénale d'un médicament = DFG × fraction libre plasmatique × (1 − fraction réabsorbée + fraction sécrétée) ; une fraction libre élevée augmente l'élimination rénale des médicaments à faible liaison protéique.

  • Règle de Cockcroft-Gault : clairance créatinine (mL/min) = [(140 − âge) × poids (kg)] / (0,814 × créatinine sérique en µmol/L), × 0,85 chez la femme ; sert à adapter les posologies.

  • Volume de distribution Vd = dose administrée / concentration plasmatique initiale (C0) ; un Vd élevé (> 1 L/kg) traduit une diffusion tissulaire et justifie des doses de charge importantes.

  • Anticoagulants : le rivaroxaban et l'apixaban sont des inhibiteurs directs du facteur Xa ; le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine (facteur IIa) ; antagonisation du dabigatran par l'idarucizumab.

  • Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite : les IEC/ARA2, bêtabloquants (bisoprolol, carvédilol, nébivolol), antagonistes des récepteurs minéralocorticoïdes et inhibiteurs de SGLT2 (dapagliflozine, empagliflozine) réduisent la mortalité.

  • Interaction CYP3A4 : le millepertuis est un inducteur puissant (diminue les concentrations des substrats comme les AVK, ciclosporine, contraceptifs) ; le jus de pamplemousse est un inhibiteur intestinal (augmente les concentrations).

  • Syndrome sérotoninergique : triade troubles neurovégétatifs (hyperthermie, tachycardie, mydriase), neuromusculaires (clonus, hyperréflexie) et mentaux (agitation) ; risque avec IMAO + ISRS, tramadol, triptans.

  • Antibiothérapie : la vancomycine nécessite un suivi des concentrations résiduelles (cible selon indication, souvent 15–20 mg/L pour infections graves) en raison d'une marge thérapeutique étroite et d'une néphrotoxicité dose-dépendante.

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Sciences pharmaceutiques et chimie thérapeutique

  • Équation de Henderson-Hasselbalch : pH = pKa + log([base]/[acide]) ; un acide faible est majoritairement ionisé quand pH > pKa, une base faible quand pH < pKa.

  • Règle de Lipinski (bioavailability orale) : masse molaire ≤ 500 Da, logP ≤ 5, donneurs de liaisons H ≤ 5, accepteurs ≤ 10 ; deux violations rendent l'absorption orale peu probable.

  • Relation structure-activité des bêtabloquants : le noyau aryloxypropanolamine est essentiel ; la stéréochimie du carbone porteur du OH conditionne l'affinité (souvent le (S)-énantiomère est le plus actif).

  • Cinétique de dégradation d'ordre 1 : C = C0 · e^(−kt), demi-vie t1/2 = ln2/k ≈ 0,693/k ; la vitesse est proportionnelle à la concentration.

  • Polymorphisme cristallin : les formes polymorphes d'un même principe actif ont des vitesses de dissolution et des biodisponibilités différentes ; la forme la plus stable thermodynamiquement est souvent la moins soluble.

  • Coefficient de partage (logP) et passage membranaire : un logP optimal (souvent 1–3) favorise la perméabilité passive ; une ionisation à pH physiologique réduit la diffusion à travers les membranes lipidiques.

  • Chiralité : un mélange racémique contient deux énantiomères en proportions égales ; les énantiomères ont des propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques distinctes (ex. thalidomide, oméprazole).

  • Stabilité : la vitesse de dégradation augmente avec la température selon l'équation d'Arrhenius (k = A·e^(−Ea/RT)) ; les études de vieillissement accéléré utilisent souvent 40 °C / 75 % HR.

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Biologie et pharmacologie

  • Récepteurs adrénergiques : α1 → vasoconstriction (Gq), β1 → augmentation fréquence et contractilité cardiaques (Gs), β2 → bronchodilatation et vasodilatation (Gs).

  • Agonistes/antagonistes : un agoniste partiel produit un effet maximal inférieur à l'agoniste plein ; un antagoniste compétitif déplace la courbe dose-réponse vers la droite sans modifier l'effet maximal (Emax).

  • Index thérapeutique = dose toxique / dose efficace (ou DT/DET) ; plus il est faible, plus le risque de toxicité est élevé (ex. digoxine, warfarine, lithium).

  • Pharmacocinétique : demi-vie d'élimination t1/2 = 0,693 × Vd / CL ; à l'état d'équilibre, on atteint environ 94 % des concentrations après 4 demi-vies et 97 % après 5.

  • Système nerveux autonome : l'acétylcholinestérase hydrolyse l'acétylcholine en choline et acétate ; les inhibiteurs (donépézil, néostigmine) augmentent la transmission cholinergique.

  • Antibiotiques : les bêtalactamines inhibent la synthèse du peptidoglycane via les protéines de liaison à la pénicilline (PLP) ; les aminosides se lient à la sous-unité 30S ribosomale et sont bactéricides concentration-dépendants.

  • Tolérance et dépendance : la tolérance pharmacodynamique résulte d'une désensibilisation des récepteurs (ex. down-régulation) ; la tolérance pharmacocinétique résulte d'une induction enzymatique.

  • Médicaments et grossesse : les catégories de risque ont été remplacées ; les IEC/ARA2 sont contre-indiqués aux 2e et 3e trimestres (toxicité rénale fœtale), l'isotrétinoïne est hautement tératogène.

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Santé publique, réglementation et déontologie pharmaceutiques

  • Circuit du médicament en France : AMM délivrée par l'ANSM (ou procédure européenne), puis inscription sur la liste I, II ou liste des stupéfiants ; les stupéfiants sont soumis à des règles de prescription et de délivrance spécifiques.

  • Prescription : une ordonnance de médicament stupéfiant est rédigée sur une ordonnance sécurisée, en toutes lettres, avec une durée maximale de prescription de 28 jours (7 jours pour les stupéfiants en règle générale).

  • Pharmacovigilance : tout professionnel de santé doit déclarer sans délai les effets indésirables graves ou inattendus à l'ANSM via le réseau des centres régionaux de pharmacovigilance.

  • Médicaments génériques : même principe actif, même forme pharmaceutique, même dosage, bioéquivalence démontrée ; la substitution par le pharmacien est possible sauf mention « non substituable » sur l'ordonnance.

  • Déontologie : le secret professionnel s'applique à toute information concernant le patient ; le pharmacien ne peut divulguer des données de santé qu'aux personnes habilitées ou dans les cas prévus par la loi.

  • Vaccination : certains vaccins peuvent être administrés par les pharmaciens d'officine selon les protocoles et formations requis ; le pharmacien doit vérifier les contre-indications et tracer l'acte.

  • Bon usage : la iatrogénie évitable est un enjeu de santé publique ; les revues de médication et l'éducation thérapeutique réduisent les hospitalisations liées aux médicaments chez le sujet âgé.

  • Économie de la santé : le prix des médicaments remboursables est négocié (Comité économique des produits de santé) ; le taux de remboursement dépend du service médical rendu (SMR) évalué par la HAS.

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Pharmacie clinique et thérapeutique

  • Clairance rénale d'un médicament = DFG × fraction libre plasmatique × (1 − fraction réabsorbée + fraction sécrétée) ; une fraction libre élevée augmente l'élimination rénale des médicaments à faible liaison protéique.

  • Règle de Cockcroft-Gault : clairance créatinine (mL/min) = [(140 − âge) × poids (kg)] / (0,814 × créatinine sérique en µmol/L), × 0,85 chez la femme ; sert à adapter les posologies.

  • Volume de distribution Vd = dose administrée / concentration plasmatique initiale (C0) ; un Vd élevé (> 1 L/kg) traduit une diffusion tissulaire et justifie des doses de charge importantes.

  • Anticoagulants : le rivaroxaban et l'apixaban sont des inhibiteurs directs du facteur Xa ; le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine (facteur IIa) ; antagonisation du dabigatran par l'idarucizumab.

  • Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite : les IEC/ARA2, bêtabloquants (bisoprolol, carvédilol, nébivolol), antagonistes des récepteurs minéralocorticoïdes et inhibiteurs de SGLT2 (dapagliflozine, empagliflozine) réduisent la mortalité.

  • Interaction CYP3A4 : le millepertuis est un inducteur puissant (diminue les concentrations des substrats comme les AVK, ciclosporine, contraceptifs) ; le jus de pamplemousse est un inhibiteur intestinal (augmente les concentrations).

  • Syndrome sérotoninergique : triade troubles neurovégétatifs (hyperthermie, tachycardie, mydriase), neuromusculaires (clonus, hyperréflexie) et mentaux (agitation) ; risque avec IMAO + ISRS, tramadol, triptans.

  • Antibiothérapie : la vancomycine nécessite un suivi des concentrations résiduelles (cible selon indication, souvent 15–20 mg/L pour infections graves) en raison d'une marge thérapeutique étroite et d'une néphrotoxicité dose-dépendante.

Quick reference

Sciences pharmaceutiques et chimie thérapeutique

  • Équation de Henderson-Hasselbalch : pH = pKa + log([base]/[acide]) ; un acide faible est majoritairement ionisé quand pH > pKa, une base faible quand pH < pKa.

  • Règle de Lipinski (bioavailability orale) : masse molaire ≤ 500 Da, logP ≤ 5, donneurs de liaisons H ≤ 5, accepteurs ≤ 10 ; deux violations rendent l'absorption orale peu probable.

  • Relation structure-activité des bêtabloquants : le noyau aryloxypropanolamine est essentiel ; la stéréochimie du carbone porteur du OH conditionne l'affinité (souvent le (S)-énantiomère est le plus actif).

  • Cinétique de dégradation d'ordre 1 : C = C0 · e^(−kt), demi-vie t1/2 = ln2/k ≈ 0,693/k ; la vitesse est proportionnelle à la concentration.

  • Polymorphisme cristallin : les formes polymorphes d'un même principe actif ont des vitesses de dissolution et des biodisponibilités différentes ; la forme la plus stable thermodynamiquement est souvent la moins soluble.

  • Coefficient de partage (logP) et passage membranaire : un logP optimal (souvent 1–3) favorise la perméabilité passive ; une ionisation à pH physiologique réduit la diffusion à travers les membranes lipidiques.

  • Chiralité : un mélange racémique contient deux énantiomères en proportions égales ; les énantiomères ont des propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques distinctes (ex. thalidomide, oméprazole).

  • Stabilité : la vitesse de dégradation augmente avec la température selon l'équation d'Arrhenius (k = A·e^(−Ea/RT)) ; les études de vieillissement accéléré utilisent souvent 40 °C / 75 % HR.

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Biologie et pharmacologie

  • Récepteurs adrénergiques : α1 → vasoconstriction (Gq), β1 → augmentation fréquence et contractilité cardiaques (Gs), β2 → bronchodilatation et vasodilatation (Gs).

  • Agonistes/antagonistes : un agoniste partiel produit un effet maximal inférieur à l'agoniste plein ; un antagoniste compétitif déplace la courbe dose-réponse vers la droite sans modifier l'effet maximal (Emax).

  • Index thérapeutique = dose toxique / dose efficace (ou DT/DET) ; plus il est faible, plus le risque de toxicité est élevé (ex. digoxine, warfarine, lithium).

  • Pharmacocinétique : demi-vie d'élimination t1/2 = 0,693 × Vd / CL ; à l'état d'équilibre, on atteint environ 94 % des concentrations après 4 demi-vies et 97 % après 5.

  • Système nerveux autonome : l'acétylcholinestérase hydrolyse l'acétylcholine en choline et acétate ; les inhibiteurs (donépézil, néostigmine) augmentent la transmission cholinergique.

  • Antibiotiques : les bêtalactamines inhibent la synthèse du peptidoglycane via les protéines de liaison à la pénicilline (PLP) ; les aminosides se lient à la sous-unité 30S ribosomale et sont bactéricides concentration-dépendants.

  • Tolérance et dépendance : la tolérance pharmacodynamique résulte d'une désensibilisation des récepteurs (ex. down-régulation) ; la tolérance pharmacocinétique résulte d'une induction enzymatique.

  • Médicaments et grossesse : les catégories de risque ont été remplacées ; les IEC/ARA2 sont contre-indiqués aux 2e et 3e trimestres (toxicité rénale fœtale), l'isotrétinoïne est hautement tératogène.

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Santé publique, réglementation et déontologie pharmaceutiques

  • Circuit du médicament en France : AMM délivrée par l'ANSM (ou procédure européenne), puis inscription sur la liste I, II ou liste des stupéfiants ; les stupéfiants sont soumis à des règles de prescription et de délivrance spécifiques.

  • Prescription : une ordonnance de médicament stupéfiant est rédigée sur une ordonnance sécurisée, en toutes lettres, avec une durée maximale de prescription de 28 jours (7 jours pour les stupéfiants en règle générale).

  • Pharmacovigilance : tout professionnel de santé doit déclarer sans délai les effets indésirables graves ou inattendus à l'ANSM via le réseau des centres régionaux de pharmacovigilance.

  • Médicaments génériques : même principe actif, même forme pharmaceutique, même dosage, bioéquivalence démontrée ; la substitution par le pharmacien est possible sauf mention « non substituable » sur l'ordonnance.

  • Déontologie : le secret professionnel s'applique à toute information concernant le patient ; le pharmacien ne peut divulguer des données de santé qu'aux personnes habilitées ou dans les cas prévus par la loi.

  • Vaccination : certains vaccins peuvent être administrés par les pharmaciens d'officine selon les protocoles et formations requis ; le pharmacien doit vérifier les contre-indications et tracer l'acte.

  • Bon usage : la iatrogénie évitable est un enjeu de santé publique ; les revues de médication et l'éducation thérapeutique réduisent les hospitalisations liées aux médicaments chez le sujet âgé.

  • Économie de la santé : le prix des médicaments remboursables est négocié (Comité économique des produits de santé) ; le taux de remboursement dépend du service médical rendu (SMR) évalué par la HAS.