Internat en Pharmacie flashcards

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Clairance rénale

Volume de plasma totalement épuré du médicament par le rein par unité de temps ; dépend du débit de filtration glomérulaire, de la sécrétion et de la réabsorption tubulaires, et de la fraction libre plasmatique.

Volume de distribution

Volume apparent dans lequel le médicament devrait se répartir pour atteindre la concentration plasmatique mesurée ; calculé par dose administrée divisée par concentration plasmatique initiale.

Demi-vie d'élimination

Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié ; reliée à la clairance et au volume de distribution par t1/2 = 0,693 × Vd / CL.

Antagoniste compétitif

Molécule qui se lie réversiblement au même site que l'agoniste et déplace la courbe dose-réponse vers la droite, sans réduire l'effet maximal ; l'augmentation de la dose d'agoniste peut lever le blocage.

Syndrome sérotoninergique

Toxicité liée à une hyperactivité sérotoninergique associant troubles neurovégétatifs (hyperthermie, tachycardie), neuromusculaires (clonus, hyperréflexie) et mentaux (agitation) ; risque accru avec les associations IMAO-ISRS.

Règle de Cockcroft-Gault

Formule estimant la clairance de la créatinine à partir de l'âge, du poids et de la créatinine sérique ; utilisée pour adapter les posologies des médicaments à élimination rénale.

Cible résiduelle vancomycine

Concentration plasmatique minimale visée pour les infections graves, souvent 15 à 20 mg/L ; le suivi est justifié par la néphrotoxicité dose-dépendante et la marge thérapeutique étroite.

Insuffisance cardiaque à FE réduite

Situation où la fraction d'éjection est abaissée ; les traitements réduisant la mortalité incluent IEC/ARA2, bêtabloquants, antagonistes minéralocorticoïdes et inhibiteurs de SGLT2.

Équation de Henderson-Hasselbalch

Relation pH = pKa + log([base]/[acide]) qui détermine le degré d'ionisation d'un acide ou d'une base faible selon le pH du milieu et conditionne son passage membranaire.

Règle de Lipinski

Critères de biodisponibilité orale probable : masse molaire ≤ 500 Da, logP ≤ 5, donneurs de liaisons H ≤ 5, accepteurs ≤ 10 ; deux violations rendent l'absorption orale incertaine.

Polymorphisme cristallin

Existence de plusieurs formes cristallines d'un même principe actif ; ces formes diffèrent par leur solubilité, leur vitesse de dissolution et donc leur biodisponibilité.

Mélange racémique

Mélange équimolaire de deux énantiomères ; les énantiomères peuvent avoir des activités pharmacologiques et des profils pharmacocinétiques distincts, comme le montre le cas du thalidomide.

Cinétique de dégradation ordre 1

Dégradation dont la vitesse est proportionnelle à la concentration restante : C = C0 · e^(−kt), avec une demi-vie constante t1/2 = 0,693/k indépendante de la concentration initiale.

Coefficient de partage logP

Logarithme du rapport des concentrations d'un soluté entre une phase octanol et une phase aqueuse ; il mesure la lipophilie et prédit la perméabilité membranaire passive et la distribution tissulaire.

Équation d'Arrhenius

Relation k = A·e^(−Ea/RT) liant la constante de vitesse de dégradation à la température ; elle justifie les études de vieillissement accéléré à 40 °C et 75 % d'humidité relative.

Noyau aryloxypropanolamine

Structure chimique commune aux bêtabloquants ; le carbone porteur du groupe hydroxyle est chiral et l'énantiomère (S) est généralement le plus actif sur les récepteurs bêta.

Index thérapeutique

Rapport entre la dose toxique et la dose efficace ; un index faible signale une marge étroite et impose une surveillance des concentrations, comme pour la digoxine ou le lithium.

Agoniste partiel

Ligand qui active le récepteur mais produit un effet maximal inférieur à celui d'un agoniste plein, même à saturation ; il peut aussi réduire l'effet d'un agoniste plein en occupant le site.

Récepteurs bêta-2

Récepteurs couplés à la protéine Gs présents dans les bronches et les vaisseaux ; leur activation provoque bronchodilatation et vasodilatation, cible des salbutamol et formotérol.

Acétylcholinestérase

Enzyme qui hydrolyse l'acétylcholine en choline et acétate dans la fente synaptique ; son inhibition par le donépézil ou la néostigmine prolonge la transmission cholinergique.

Aminosides mécanisme d'action

Antibiotiques qui se lient à la sous-unité ribosomale 30S, perturbent la lecture du code génétique et sont bactéricides de façon concentration-dépendante ; ils nécessitent un pic sérique élevé.

Bêtalactamines mécanisme d'action

Antibiotiques qui acylatent les protéines de liaison à la pénicilline (PLP) et inhibent la synthèse du peptidoglycane de la paroi bactérienne, ce qui conduit à la lyse cellulaire.

Tolérance pharmacocinétique

Diminution de l'effet d'un médicament due à une augmentation de son métabolisme, souvent par induction enzymatique ; elle se traduit par une baisse des concentrations plasmatiques à dose égale.

État d'équilibre pharmacocinétique

Régime atteint lorsque la vitesse d'administration égale la vitesse d'élimination ; environ 94 % des concentrations d'équilibre sont atteintes après quatre demi-vies et 97 % après cinq.

Tératogénicité des IEC/ARA2

Ces antihypertenseurs sont contre-indiqués aux deuxième et troisième trimestres de grossesse en raison d'une toxicité rénale fœtale pouvant causer oligoamnios et insuffisance rénale néonatale.

Autorisation de mise sur le marché

Décision délivrée par l'ANSM ou par la Commission européenne autorisant la commercialisation d'un médicament après évaluation de sa qualité, de son efficacité et de sa sécurité.

Ordonnance sécurisée

Support obligatoire pour prescrire certains médicaments, notamment les stupéfiants ; elle comporte des mentions en toutes lettres et une durée de prescription encadrée par la réglementation.

Pharmacovigilance

Surveillance des effets indésirables des médicaments après leur commercialisation ; tout professionnel de santé doit déclarer sans délai les effets graves ou inattendus au centre régional compétent.

Substitution par un générique

Remplacement par le pharmacien d'un médicament prescrit par un générique de même principe actif, forme et dosage, bioéquivalent ; elle est exclue si l'ordonnance porte la mention « non substituable ».

Secret professionnel pharmaceutique

Obligation de confidentialité couvrant toutes les informations relatives au patient dont le pharmacien a connaissance ; sa levée n'est permise que dans les cas expressément prévus par la loi.

Service médical rendu

Critère évalué par la HAS mesurant l'intérêt clinique d'un médicament (gravité de la maladie, efficacité, effets indésirables) ; il détermine en partie le taux de remboursement.

Comité économique des produits de santé

Instance qui négocie avec les industriels le prix des médicaments remboursables en France ; le prix et le taux de remboursement dépendent notamment du service médical rendu.